- vrach-gepatolog.ru@mail.ru
Матюхин Анатолий Андреевич
Матюхин Анатолий Андреевич
страна-производитель
компания-изготовитель
действующее вещество
Софосбувир используется в терапии хронического вирусного гепатита С. Софосбувир не применяется в виде монотерапии; он используется совместно с велпатасвиром. Оба активных компонента проявляют активность против инфекции гепатита.
Софосбувир и Велпатасвир являются рецептурными препаратами; пациент принимает их исключительно под руководством медицинского специалиста (гепатолога).
Велпаклир — рецептурный препарат, применяемый пациентами строго под наблюдением врача-эксперта. Велпаклир представляет собой фиксированную дозировку комбинированного препарата, содержащего активные компоненты Софосбувир и Велпатасвир. Оба вещества обладают антивирусной активностью. Таблетки Велпаклира эффективны против инфекций, вызывающих гепатит С у взрослых пациентов. Состав Велпаклира включает:
Софосбувир является ингибитором белка NS5B; этот белок необходим для репликации вируса. Софосбувир представляет собой пролекарство, которое преобразуется в активную форму трифосфат-уридина, необходимую для подавления размножения вирусов. Активная форма встраивается в РНК HCV с помощью фермента NS5B-полимеразы и действует как терминатор цепи. Велпатасвир фармакологически функционирует как ингибитор NS5A-белка, необходимого для размножения вируса HCV. Основной механизм действия Велпаклира заключается в блокировании производства вируса путем воздействия на белки NS5A и NS5B.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови: Софосбувир — 0,5–1 час, Велпатасвир — 3 часа. Прием Велпаклира возможен независимо от приема пищи. Связывание с белками человеческого организма: Софосбувир — 61–65%, Велпатасвир — более 99,5%; циркулирующий метаболит Софосбувира GS-331007 обладает низким связывающим эффектом.
Метаболизм Велпаклира осуществляется в печени с участием катепсина А, карбоксилэстеразы 1 для Софосбувира; цитохромов CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 для Велпатасвира. Выведение Велпаклира должно происходить посредством клубочковой фильтрации, активной канальцевой секреции и билиарной экскреции.
Дозы Софосбувира выводятся следующим образом: около 80% — с мочой, 14% — с фекалиями, 2,5% — с выдыхаемым воздухом. Дозы Велпатасвира выводятся примерно так: с мочой — 0,4%, с фекалиями — 94%.
Период полувыведения Велпаклира составляет: Софосбувир — 0,4 часа, GS-331007 — 27 часов, Велпатасвир — 15 часов.
Перед началом лечения гепатитом С противовирусными средствами необходимо провести полное обследование пациента. Следует соблюдать осторожность при применении препаратов HCV у пациентов с коинфекциями HCV/ВИЧ-1, поскольку возможна реактивации вируса гепатита В. Рекомендуется применение таблеток Велпаклира пациентам с хроническими инфекциями гепатита С, вызванными генотипами 1, 2, 3, 4, 5 или 6. Рекомендуемая стандартная доза Велпаклира — одна таблетка перорально один раз в сутки. Каждая таблетка содержит 100 мг Велпатасвира и 400 мг Софосбувира.
При передозировке пациенту должна быть предоставлена общая поддерживающая терапия. Передозировка лечится гемодиализом. Удаление Велпатасвира затруднено процедурой диализа, так как он сильно связывается с человеческими плазменными белками. Метаболиты Софосбувира удаляются при диализе примерно на 53%.
Одна таблетка Велпаклира принимается внутрь ежедневно в течение периода продолжительностью 12 недель.
Пациенты весом менее 75 кг: рекомендуемая доза рибавирина — 1000 мг два раза в сутки. Пациенты весом не менее 75 кг: рекомендуемая доза рибавирина — 1200 мг два раза в сутки. Для пациентов с почечной недостаточностью и печёночными нарушениями коррекция дозы Велпаклира не рекомендуется.
Выраженная брадикардия возникает вследствие одновременного приёма Велпаклира с амиодароном. Другие побочные эффекты включают бессонницу, раздражительность, головную боль, усталость, тошноту, астению.
Этот эффект наблюдается при сочетании Велпаклира с амиодароном; длительное воздействие амиодарона вызывает выраженную брадикардию. Решение проблемы состоит в следующем:
Патологическое состояние плода развивается при систематическом приёме Велпаклира с рибавирином в период беременности.
Комбинация Велпаклира с индуктором P-гликопротеинов резко снижает концентрацию Софосбувира, приводя к утрате антивирусной активности. Совместное применение Велпаклира с ингибиторами P-гликопротеина или BCRP увеличивает риск побочных эффектов, связанных с этими субстратами. Одновременный приём Велпаклира с варфарином влияет на колебания протромбинового времени или значений MHO.
Применение Велпаклира одновременно с агентами, снижающими кислотность желудка, нежелательно, так как это может привести к снижению эффективности за счёт уменьшения концентрации компонентов Велпаклира. Комбинация Велпаклира с амиодароном противопоказана ввиду риска развития брадикардии.
Одновременное употребление Велпаклира с антиконвульсантами или антимикобактериальными препаратами уменьшает концентрацию Велпатасвира или Софосбувира. Использование Велпаклира совместно с экстрактом зверобоя снижает эффективность Велпаклира из-за понижения концентрации его ингредиентов. Комбинация Велпаклира с ингибиторами HMG-CoA редуктазы повышает концентрацию этих лекарств.
Велпаклир противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям при совместном назначении с рибавирином. У некоторых пациентов возможны аллергические реакции на компоненты Велпаклира.
Проходил лечение Velpaclear от 3-го генотипа. Результат превзошел все ожидания! Уже на четвертой неделе вирусная нагрузка стала неопределяемой. Переносимость отличная — лишь в первую неделю чувствовал легкую усталость, которая потом прошла. Очень удобно, что нужно принимать всего одну таблетку в день, это непортит рабочий график. Курс занял 12 недель, и теперь я здоров. Это невероятное ощущение — получить отрицательный ПЦР после стольких лет борьбы с болезнью.